Аспирин

В течение 2 недель в августе 1897 года, Феликс Хоффманн синтезирован аспирин - один из самых полезных наркотиков когда-либо - и героин, один из самых вредных незаконных веществ.

Эти два наркотики представляют собой усилия конце 19-го века химики для создания новых веществ, которые могут быть использованы в качестве лекарственных средств, а не только изолировать активных ингредиентов из натуральных продуктов или подражать им. Один из подходов в этом направлении заключается в изменении известных физиологически активных веществ, другое для проведения химического операций на один или несколько из многочисленных органических соединений, созданных в качестве продуктов или побочных продуктов производства синтетических красителей, которая сложилась в девятнадцатом веке и особенно сильны в Германии.

Сын производителя в городе Людвигсбург в Швабии, Германии, Гофмана первый нашли работу в аптеки в разных городах и городах по всей Германии. Позже он изучал химию и аптека, в Univ. Мюнхен, который окончил в 1893. Рекомендуется один из его профессоров, Адольф фон Байер, Гофман вступил в недавно созданный отдел фармацевтических исследований Bayer ° в Elbersfeld.

В то лето 1897 года, Гофман ацетилирования (добавление ацетил группы CH 3 ^ ^ к югу CO) все виды молекул, в надежде повышения прочности или уменьшения токсичности физиологически активных веществ. Эта стратегия работала с первых лекарственных средств "Байер": жаропонижающих Фенацетин (1888), ацетилированного-нитрофенола, сам бесполезным побочным продуктом производства синий красители и антидиарейные Tannig (1894), который был ацетилированного дубильной кислоты, входящего в состав веществ использовали для дубления кожи. Как напомнил Гофмана 20 лет спустя, Bayer химики работали только инстинкт и говорили о том, "нюх" на открытие.

Легенда гласит, что Гофман искал лекарства для облегчения ревматизма отца боли, когда он ацетилированного салициловая кислота, активный ингредиент мази и чай из коры ивы и некоторых других растительных материалов. Со времен античности, обезболивающее и жаропонижающее свойства ивовой коры были хорошо известны, и в начале девятнадцатого века, салициловая кислота была выделена из нее несколько химиков. В 1859 году Герман Кольбе определяется его химический состав и синтезировали его. В 1874 году Хейден Ко недалеко от Дрездена начал производство и продажа синтетических салициловой кислоты, более дешевый продукт, чем экстракт из коры ивы себя. Тем не менее, салициловой кислоты были неприятные побочные эффекты - это раздражает желудок, и некоторые пациенты были просто не в состоянии терпеть.

Как только Гофмана удалось ацетилирования салициловой кислоты для производства ацетилсалициловой кислоты, Генрих Dreser, руководитель лаборатории фармацевтической компании "Байер", проверили на токсичность вещества на себя, а затем создал серию опытов над животными. Тесты на людях, больных в стационаре в зале Заале, начал вскоре после этого.

Ацетилсалициловая кислота торговой марки под названием "Аспирин", из за "ацетил" и Спирин из Спирея, род имя кустарников, которые являются альтернативным источником салициловой кислоты. Заявка на патент немецкого было отклонено, поскольку на самом деле ацетилсалициловая кислота не новое вещество, будучи впервые синтезирован в 1853 году французский химик Чарльз Герхардт, в нечистой форме, а затем и в кристаллической форме, немецким химиком Карлом J. фрица.

Признавая, что он потенциальный блокбастер в аспирин, Bayer Ко активно рекламируется сопротивления по всему миру. В США, Bayer смог получить патент, предоставить компании монопольное право на производство наркотиков с 1900 по 1917 год. Если "Байер" США растений было продано 1919 как часть репараций, требуемую от Германии после Первой мировой войны, Стерлинг Продукты Wheeling, WV, готова инвестировать неслыханные суммы 3 миллиона долларов за наркотиками свойства "Байер" в США, но Стерлинг не смог для защиты торговой марки статус "аспирин". Аспирин стал одним из основных продуктов внебиржевой рынок в США и других странах. Более 100 лет после его изобретения, он продолжает оставаться популярным наркотиком, с использование, выходящие за рамки тех, предусмотренных ее оригинальных создателей.

Героин уже другая история. Dreser, в то же время профессор в Геттингене, работал на эффект дыхания в кодеин, слабые производные опия, чем морфин. Он поручил Гофмана в acetylate морфина с целью создания кодеин, в результате, вместо того, было вещество, которое назвали "героина". Как аспирин, героина, уже обнаружены в 1874 году английский химик CRA Райт, и поэтому был непатентоспособный. До крайней привыкания героина было признано, широко продаются подавить тяжелый кашель, чтобы облегчить боль при родах и серьезных травм войны, и в качестве предварительного этапа анестезии. С 1930-х годов, она была запрещена, как незаконное содержание в большинстве стран.

Выдержки из Боуден, М, Е., и др.., "Фармацевтическая Achievers" Химическая Heritage Foundation, Филадельфия (2003). "Мы История" подготовлен Neil Gussman, менеджер по коммуникациям для химической Heritage Foundation (CHF; <a target="_blank" href="http://www.chemheritage.org" rel="nofollow"> WWW. chemheritage.org </ A>).